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  • 通 用 名 :盐酸雷莫司琼注射液
  • 商 品 名 :
  • 英 文 名 :Ramosetron Hydrochloride Injection
  • 本品用于防备和医治抗恶性肿瘤医治所引发的恶心吐逆等消化道症状

请细致浏览说明书并正在医师指点下运用

【成份】

1、本品主要成份为:盐酸雷莫司琼

化学称号:(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐

化学结构式为:

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分子式:C17H17N3O·HCl

分子量:315.80

2、辅料:打针用火、氯化钠。

【性状】本品为无色澄明液体。

【适应症】防备和医治抗恶性肿瘤药物医治所引发的恶心、吐逆等消化道症状。

【规格】2ml:0.3mg

【用法用量】

用法:静脉注射。

用量:一般,成人静脉注射给药0.3mg(1收),1日1次。别的,可凭据岁数、症状差别恰当增减用量。结果不明显时,能够追加给药雷同剂量,但日用量弗成凌驾0.6mg(2收)。

【不良反应】

正在上市前停止安全性评价的352病例中有7例(2.0%)泛起了不良反应。重要的不良反应是体热、头痛、头重等。

严峻不良反应:对本品过敏者能够泛起过敏样症状如:胸闷、呼吸难题、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压低落以至休克等。发生率尚不明确。另外,在国外有运用别的5-HT3受体拮抗型止吐药泛起癫痫样发生发火的讲演。

别的不良反应:

 

0.1%~1%以下

发生率不明确

过敏症状

 

发红、出疹、搔痒

肉体神经系统

头痛、头重

 

消化系统

腹泻

便秘

肾脏

 

BUN上升,血中肌酸酐上升

肝脏

 

肝功能非常AST(GOT)上升、ALT(GPT)上升、γ-GTP上升、胆红素上升等

其他

身材发烧、头部发热、舌头麻痹感。

打噎

注:泛起该症状时应中断用药。

【忌讳】

对本药成份有过敏史者禁用;

【注意事项】

1.发起本品正在抗恶性肿瘤医治前15~30分钟静脉注射给药。

2.开安瓿时:本药的容器是一点切割型安瓿,最好先用酒精棉签搽试安瓿颈部后再打开。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

1.对怀胎历程中用药的安全性还没有建立,对妊妇或能够有身的妇女,只要正在判定医治方面的无益性大于危险性时方可给药。

2.大鼠的植物实行注解,本药可排泄到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其住手哺乳。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】

一般老年患者心理性能低下,应亲切视察患者状况,稳重给药。泛起不良反应时,实时处置惩罚。

【药物相互作用】

本药取甘露醇注射液,布美他尼注射液,呋塞米注射液等可发作配伍回响反映,以是不要混淆运用。但背含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水取本药1个安瓿混淆时能够运用。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】

药理作用:

1.5-HT3受体拮抗感化

正在5-羟色胺引发的豚鼠离体结肠膨胀实行和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实行中,本药显现了对5-HT3受体的拮抗感化。

2.抗恶性肿瘤药物引发吐逆抑止感化

对运用逆铂引发的雪貂的吐逆,正在泛起吐逆之前或正在首次吐逆以后赐与本品,显现了抑止感化。

<感化机制>逆铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺取存在于消化道粘膜内传人迷走神经终稍的5-HT3受体联合,进而刺激吐逆中枢引发吐逆。盐酸雷莫司琼是经由过程阻断那一5-HT3受体而施展行吐感化的。

毒理研讨:

1. 急性毒性

对小鼠、大鼠和狗停止了静脉给药的植物实验。小鼠和大鼠正在给药后可见一过性的自觉活动的削减,正在泛起震颤和痉挛后殒命。LD50分别是,雄性小鼠90~108mg/kg,雌性小鼠108~130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见吐逆、呼吸短促、心率加速、体重削减等,已泛起殒命。不管哪种植物皆没有显着的性别差异。

2. 亚急性毒性

对大鼠和狗停止了为期一个月的静脉给药植物实行。大鼠(给药量:0.1、1.0、10mg/kg/日)正在给药1mg/kg以上时泛起GPT的轻度降低(约莫是对比组的1.2倍),正在给药10mg/kg时体重增加遭到抑止(约莫4%)。然则,无论是哪一种植物,脏器构造皆已泛起病理组织学的非常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药剂量达3mg/kg,也已泛起毒性影响。

3. 生殖毒性和致癌性

对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠已泛起怀胎毒性,已泛起致畸、致死胎感化,仅诞生鼠体重增加遭到抑止,剂量达20mg/kg时家兔泛起胎儿体重削减,骨化提早,但已泛起致畸感化。对大鼠和小鼠的24周口服给药注解,已睹肿瘤发作。

【药代动力学】

1.血药浓度

康健成人静脉给药0.1~0.8mg时,血浆中真相药物浓度呈双相性低落,t1/2β约莫是5小时。AUC取给药量成反比,体内药物静态呈线性转变

2.代谢

康健成年人静脉给药的药代动力学参数

给药量

t1/2β

(hr)

AUC0→∞

(ng·hr/ml)

CLtotal

(L/hr/kg)

Vdss

(L/kg)

0.2mg

4.33

9.86

0.30

1.69

0.4mg

5.78

24.95

0.27

2.11

0.8mg

5.44

41.64

0.29

2.07

康健成年人取肿瘤患者的药代动力学参数

 

C15分钟

(ng/ml)

t1/2β

(hr)

AUC0→∞

(ng·hr/ml)

血浆卵白联合率(%)

康健成人

2.42

5.78

6.57

91.2

肿瘤患者

4.97

9.02

12.49

85.9

                                                    (盐酸雷莫司琼0.3mg给药时)

3.吸收

给药后24小时内尿中真相药物的吸收率是给药量的16%~22%,尿中除真相药物中,作为其代谢产品另有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给康健成人一连用药时,体内药物静态没有转变,已睹积蓄性。

【储藏】避光,室温生存。应正在有效期内运用。

【包装】棕色安瓿,5收/盒。

【有效期】24个月

【实行尺度】YBH16432005

【批准文号】国药准字H20056187

 

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